血管内皮生长因子受体（VEGFR）是酪氨酸激酶受体，负责与VEGF（血管内皮生长因子）结合，启动信号级联，刺激血管生成。VEGFR通过其结构中特定残基的自磷酸化将信号传递给其他信号传导效应物。

VEGF是血管生成的最重要的诱导因子，其成员包括VEGFA、VEGFB、VEGFC、VEGFD、VEGFE、VEGFF、PIGF。

VEGFR 有三个成员：VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3。

其中VEGFR1表达在造血干细胞、单核细胞和血管内皮细胞上；VEGFR2表达于血管内皮细胞和淋巴管内皮细胞，是VEGF的主要受体；VEGFR3仅表达于淋巴管内皮细胞。VEGFA/VEGFR2是诱导血管生成的最主要通路。

在功能方面，造血干细胞的募集以及单核细胞和巨噬细胞的迁移都需要VEGFR1；VEGFR2调节血管内皮功能；VEGFR3调节淋巴内皮细胞功能。

VEGFR在血管生成和细胞迁移所必需的许多信号转导途径中发挥关键作用。VEGFR是一个十分重要的靶点，因为它们几乎只在内皮细胞中表达，并且在许多肿瘤内皮类型中高度上调。有研究表明，VEGFR2在肿瘤血管中的表达是正常血管的5倍。VEGFR2表达增加是由于癌细胞对氧和其他营养物质的高代谢需求来继续生长，因此需要庞大的血管系统。

VEGFR2一直是大多数研究的焦点，因为它是生理低聚物的主要信号转换器，更重要的是，它参与癌性肿瘤中病理血管生成。VEGFR2对机体至关重要，研究表明，VEGFR2基因敲除小鼠会因缺乏血管生成而死亡。

贝伐单抗（Bevacizumab，安维汀/Avastin）

贝伐单抗是一种人源化单克隆抗体，能与血管内皮生长因子（VEGF）特异性结合，从而阻断VEGF与其在内皮细胞表面受体（FLT-1和KDR）结合，以抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤细胞增殖。

贝伐单抗于2004年2月26日获FDA批准上市，于2010年2月26日获CFDA批准上市，联合化疗药物等抗肿瘤药，用于治疗转移结直肠癌、非鳞状非小细胞肺癌、宫颈癌、卵巢癌、肾癌和恶性脑胶质瘤，但在乳腺癌治疗中颇有争议，由于其严重的副作用以及没有显著提升乳腺癌患者的生存期，FDA于2011年11月18日决定撤销其在转移性乳腺癌上的治疗。

索拉非尼（Sorafenib，多吉美/Nexavar）

索拉非尼是一种多靶点激酶抑制剂，这些靶点包括VEGFR1/2/3、PDGFR-β、KIT，FLT-3、RET。能够同时抑制多种存在肿瘤细胞并参与肿瘤细胞信号传导、血管生成和细胞凋亡的细胞内激酶，也可以抑制细胞表面激酶。

索拉非尼于2005年12月20日获FDA批准上市，用于治疗无法手术的肝癌、晚期肾癌以及局部复发或者转移性、渐进性、分化型并且难以用放射性碘治疗的甲状腺癌，也用于胃肠道间质瘤的治疗（非一线治疗）。

舒尼替尼（Sunitinib，索坦/Sutent）

舒尼替尼是小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括：VEGFR1/2/3，PDGFRα和β、FLT-3、CSF-1R、KIT和RET。具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长和转移的多重作用。

舒尼替尼于2006年1月26日获FDA批准上市，用于治疗伊马替尼治疗失败或不耐受的胃肠道间质瘤（GIST），晚期肾癌以及高分化进展期、不可切除的局部晚期或转移的胰腺神经内分泌瘤（pNET）。该药曾超说明书用药，用于治疗骨髓移植后复发且FLT3高表达的白血病。III期临床试验证实，舒尼替尼治疗肝细胞肝癌劣于索拉非尼。

帕唑帕尼（Pazopanib， 维全特/Votrient）

帕唑帕尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，体外实验表明帕唑帕尼抑制VEGFR2、KIT和PDGFR-β等受体的配体诱导的自身磷酸化，从而阻断下游信号通路如抑制血管生成，最终抑制肿瘤生长。

帕唑帕尼于2009年10月19日获FDA批准上市，用于治疗晚期肾癌，以及用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤（包括魏则西得的滑膜肉瘤）。

雷莫卢单抗（Ramucirumab，Cyramza）

雷莫芦单抗是一种单克隆抗体，靶向于血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）可通过抑制配体刺激的VEGFR2活化，阻止血管内皮的增殖和迁移。

雷莫芦单抗于2014年4月21日获FDA批准上市，联合化疗药物，用于治疗胃癌或胃食管结合部腺癌、转移非小细胞肺癌和结直肠癌。

仑伐替尼（Lenvatini，乐卫玛/Lenvima）

仑伐替尼于2015年2月13日获FDA批准上市，用于治疗复发或晚期及放射性碘难治的分化型甲状腺癌，联合依维莫司，用于既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌，及用于一线治疗不可切除的肝癌。

仑伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有独特的结合模式，可选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体激酶活性，此外还可抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关的酪氨酸激酶。该药物对VEGFR2（KDR）/VEGFR3（FLT-4）的作用较强，对VEGFR1/FLT-1、FGFR1和 PDGFRα/β的抑制作用较弱。

呋喹替尼（Fruquintini，爱优特/Elunate）

呋喹替尼是一种具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂，其主要作用靶点是VEGFR激酶家族VEGFR1/2/3。呋喹替尼可抑制VEGFR磷酸化，从而抑制肿瘤血管生成，最终抑制肿瘤生长。

呋喹替尼于2018年09月04日获NMPA（原CFDA）批准上市，适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

安罗替尼（Anlotinib Hydrochloride，福可维）

盐酸安罗替尼是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、KIT等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。

盐酸安罗替尼于2018年05月08日获CFDA批准上市，适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的标准靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。